バルデナフィルの効果と副作用|ED薬の即効性

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日本国内ではバルデナフィルの塩酸塩の水和物(塩酸バルデナフィル水和物)が医薬品として承認されております。販売名はレビトラ錠と言われます。

バルデナフィルとは

主に海外の薬品ですから普通の医薬品の命名は、複雑な名前が本当に多いと思いませんか。我々日本人にとっては、外国の言葉を日本語で読むので余計なのかもしれませんね。日本語ならバルデナフィルとカタカナで7文字ですが、英語ではVardenafilです。これはまだ短い方で、解熱剤で知られるタイラノールの一般名は、Acetaminophen、咳止めの中に入っている成分では、Dextromethorphanなどと言った名前もあり、こうなると日本語でどう読んだらいいかもわからなくなってきます。こんな横文字の長い薬名を覚えなければならない、薬剤師の仕事もさぞ大変でしょうね。


バルデナフィルはviagraのシルデナフィルと成分名がちょっと似ています。最初の頃は、バルデナフィルとシルデナフィル、cialisのタダラフィルの3つの成分名が、いりまじるになってしまう事がありました。viagraだからバルデナフィルで、cialisだからシルデナフィルかなと思ったり…。今では、バルデナフィルは、れびとらの一般名、ドイツのバイエル社が製造して販売する、第2の使用ED治療薬の事をいうのであるとよく理解しています。

 

バルデナフィルのメリット


余程の計画や方法と、売り捌くのセールスポイントがあっての事ではないだろうかと素人判断をして見ます。このバルデナフィルのviagraに負けない魅力はどんなところにあるのでしょうか。

ED薬バルデナフィルは少しの量でよく効く薬 


ED薬バルデナフィルの一番強い効果の薬は、20㎎の錠剤。この錠剤でviagra100㎎と同じ効果を期待できるのだといいます。100㎎と20㎎では5分の1の量になります。つまり少量でよく効く薬だということ、20㎎で充分効果があるのだというわけです。そのせいもあって、バルデナフィルの錠剤はviagraよりも小さめになっています。錠剤を飲み込むのが苦手な方には、うれしい現実ですね。

バルデナフィルの効果とは 


薬の効果が速やかに反映すると言う事は、つまり薬の成分が速やかに体内で溶けて吸収されるから、バルデナフィルは、体内で吸収される時間の速い薬に改良されているのだそうです。吸収が速いと言う事が効き目が速く現れる事になるのです。熱さましでもそうですが、速く溶けて効果の速く現れる熱さましは、呑んで30分もすれば熱が下がり始めますね。バルデナフィルも約30分で効果が現れるのだとの、バイエル社の説明ですが、ここは作った本人ですから、あまり大げさな事を言っては、後で顰蹙を買います。ちょっと控えめな表現になっているはず。実際に、この薬を使ったことのある人の話によると、呑んだらすぐに効いてきたという言葉をよく聞くのです。

●バルデナフィルの即効性(最速15分


バルデナフィルを服用したらすぐ効くというのには、個人のとらえ方の違いが含まれている事を考えても、まず30分よりは早く効き始めるのではないかと考えられます。もちろん個人の体質や、その時の状況で本当にすぐに効き始める人も、中にはいるのかもしれないですが、まず、空腹で使用したのであれば、15分とみると良いでしょう。薬成分が吸収されるのに障害になる胃の内容物が、全くない状態で使用すると、まず15分で薬は効き始めるのだと考えて良いのではないでしょうか。

●バルデナフィルは、食事の影響を受けにくい 


バルデナフィルが、吸収の速速さ事は前文で述べました。吸収が速いので、例えば食事前の空腹時の使用などが特に適していると言えます。食事前の30分くらいの使用で、食事のテーブルにつく頃は、お腹の中の成分はもうすっかり吸収されてしまっている事になりますから、食事の内容はまず関係ない事になります。ビーフやうなぎの蒲焼、すき焼きにとんかつ、油っぽいメニューでもこれなら大丈夫です。

 

もしかしたら、食事を追われた後に、使用するような場合になった時でも、バルデナフィルはviagraほど心づかいをしなくても良いというのが、説明のようです。少々油っぽい食事内容でも、3時間まで待つ必要はないとの事。お腹いっぱい食べた後でも、せいぜい2時間待てば使用可能な感じですね。消化能力や、胃腸の強さなどは個人差があったり、その時の体調にとても左右されます。薬の効き具合は、いつも同じ様な感じにはいかないと考えるべきです。可能なら、食事の前の空腹時に使用、ダメなら食後間隔をあけて使用すると考えると良いでしょう。

         バルデナフィルの血液中濃度変化

バルデナフィルの副作用について 


薬ならばた多少副作用はあります、海外の薬のコマーシャルメッセージをきいていると、「これが副作用なのかい?」と耳を疑いたくなるような恐ろしい副作用の説明がコマーシャルの最後の方で早口に説明されています。こんな事わざわざテレビの数十秒CMで言わなくてもと思うのですが、そこは訴訟の国アメリカ。ちょっとの事でも危ない事は伝えておいた者勝ちだからなのでしょう。「この薬の副作用には、うつ病、自殺したくなる気持ちになる…。」なんて説明は、普通に耳にします。


バルデナフィルの報告されている副作用として最も多いのは顔のほてり、のぼせ、頭痛、動悸などが代表的、錠剤の形で呑むので胃腸の弱い方は、胃のむかつきを覚える方も中にはいるかも知れません。これらの症状、全ての人に現れるのではなく、出たとしても気にならない程度の症状で終わる事がほとんどとの事。viagraで副作用が気になった方は、副作用の軽いバルデナフィル成分で作られたED薬レビトラを試すのも良いかもしれないですね。

その他の副作用

  1〜10%未満 0.1〜1%未満 0.01〜0.1%未満 頻度不明※2
循環器 ほてり 高血圧,心悸亢進,頻脈 顔面浮腫,低血圧,心筋虚血,失神 心筋梗塞※3,起立性低血圧,狭心症
精神神経系 頭痛,めまい 不眠症,異常感覚,傾眠,眩暈 感覚鈍麻,緊張亢進,不安,一過性全健忘  
肝臓   肝機能検査異常,γ-GTP上昇    
呼吸器 鼻閉 呼吸困難,副鼻腔うっ血,鼻出血    
筋・骨格系   背部痛,筋肉痛 関節痛,頚部痛  
皮膚   そう痒,発汗,紅斑 光線過敏性反応,発疹  
消化器 消化不良 嘔気,腹痛,下痢,口内乾燥,胃炎,嘔吐 食道炎,胃食道逆流,嚥下障害  
感覚器   視覚異常,霧視,彩視症,結膜炎,眼痛,羞明,耳鳴,流涙   緑内障
その他   無力症,胸痛,灼熱感,CK(CPK)上昇,異常感,勃起増強(勃起時疼痛等) 射精障害,アナフィラキシー反応,インフルエンザ症候群,持続勃起  

 

※1:発現頻度は承認時までの国内外臨床試験及び使用成績調査の成績に基づく.
※2:自発報告等を含むため頻度不明
※3:因果関係は明らかではないが,本剤投与後に心筋梗塞が発症したことが報告されている. 

●バルデナフィルの種類 次のとおりです。


バルデナフィル(れびとら)が20㎎含まれるもの…viagraの100㎎に相当
バルデナフィル(れびとら)が10㎎含まれるもの…viagraの50㎎に相当
バルデナフィル(れびとら)が5㎎含まれるもの…viagraの25㎎に相当

バルデナフィル使用上の注意

併用禁忌

硝酸剤及びNO供与剤
(ニトログリセリン,亜硝酸アミル,硝酸イソソルビド,ニコランジル等)
併用により,降圧作用を増強し,過度に血圧を下降させることがある. NOはcGMPの産生を刺激し,一方,本剤はcGMPの分解を抑制することから,両剤の併用によりcGMPの増大を介するNOの降圧作用が増強する.
リオシグアト
アデムパス
症候性低血圧を起こすことがある. 細胞内cGMP濃度が増加し,全身血圧に相加的な影響を及ぼすおそれがある.
CYP3A4を阻害する薬剤
リトナビル
ノービア
本剤のAUC0-24が49倍に増加し,Cmaxが13倍に上昇し,半減期が10倍に延長するとの報告がある.[「薬物動態」の項参照] CYP3A4阻害によりクリアランスが減少する.
CYP3A4を阻害する薬剤
インジナビル
クリキシバン
本剤のAUCが16倍に増加し,Cmaxが7倍に上昇し,半減期が2倍に延長するとの報告がある.[「薬物動態」の項参照] CYP3A4阻害によりクリアランスが減少する.
CYP3A4を阻害する薬剤
アタザナビル
レイアタッツ
サキナビルメシル酸塩
インビラーゼ
ホスアンプレナビル
レクシヴァ
ロピナビル・リトナビル
カレトラ
オムビタスビル・パリタプレビル・リトナビル 
ヴィキラックス 
ダルナビル
プリジスタ
本剤の血漿中濃度が上昇し,半減期が延長するおそれがある. CYP3A4阻害によりクリアランスが減少する.
CYP3A4を阻害する薬剤
テラプレビル
テラビック
本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがある. CYP3A4阻害によりクリアランスが減少する.
CYP3A4を阻害する薬剤
ケトコナゾール(外用剤を除く)
(経口剤は国内未発売)
イトラコナゾール
イトリゾール
本剤のAUCが10倍に増加し,Cmaxが4倍に上昇するとの報告がある.[「薬物動態」の項参照] CYP3A4阻害によりクリアランスが減少する.
CYP3A4を阻害する薬剤
コビシスタットを含有する製剤
スタリビルド
本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがある. コビシスタットのCYP3A4阻害によりクリアランスが減少する.
クラスIA抗不整脈薬
(キニジン,プロカインアミド等)
クラスIII抗不整脈薬
(アミオダロン,ソタロール等)
本剤の心臓伝導系への影響を検討する臨床薬理試験において本剤投与によるQTc延長がみられている.[「薬物動態」の項参照] これらの薬剤はいずれもQTc延長作用がみられている.本剤を併用した場合,相加的なQTc延長がみられるおそれがある.

併用注意

 

CYP3A4を阻害する薬剤
マクロライド系抗生物質
(エリスロマイシン等)
エリスロマイシンで,本剤のAUCが4倍に増加し,Cmaxが3倍に上昇するとの報告がある.[「薬物動態」の項参照] CYP3A4阻害によりクリアランスが減少する.
CYP3A4を阻害する薬剤
ビカルタミド
本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがある. CYP3A4阻害によりクリアランスが減少する.
CYP3A4を誘導する薬剤
(リファンピシン等)
本剤の血漿中濃度が低下するおそれがある. CYP3A4誘導によりクリアランスが増加する.
カルペリチド 併用により,降圧作用が増強するおそれがある. 本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため,併用により降圧作用が増強するおそれがある.
α遮断薬
(テラゾシン,タムスロシン等)
併用により,症候性低血圧があらわれるおそれがあるので,α遮断薬による治療で患者の状態が安定していることを確認した上で,本剤5mgから投与を開始すること.また,α遮断薬と併用する場合には,α遮断薬との投与間隔を考慮すること.[「薬物動態」の項参照] 本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため,併用により降圧作用が増強する.

 

バルデナフィルの医療品情報

商品画像

商品名 1 錠あたり 特徴

レビトラ

¥1,299

レビトラの主要成分はバルデナフィルで、食事の影響を防ぐことができます。だから食事をした後にも十分な効果が期待できます。

バリフ

バリフ

¥1,890 バリフはレビトラのジェネリック薬です。効果の持続時間は「やく5時間~10時間」となっています即効性が高く、勃起力・持続力共に強いです。
ジェビトラ

ジェビトラ

¥1,719

ジェビトラは、水に溶けやすい性質のため、体内への吸収が早く軽い食事や飲酒の影響を受けないとされています。